Angleščina: Omiganan
Številka CAS: 204248-78-2
Molekulska formula: C₉₀H₁₂₇N₂₇O₁₂
Molekulska masa: 1779,15
Zaporedje: ILRWPWWPWRRK-NH2
Videz: bel ali umazano bel prah v prahu
Kako deluje Omiganan:
Je zelo majhen peptid in ga je zato težko identificirati in označiti za proteolizo;Na koncu C je amidiran, da se dodatno upre proteolizi in odstrani negativni naboj karboksilne skupine.Je amfifilen in lahko močno vpliva na celično membrano.Pričakuje se, da bo celična membrana ena njihovih glavnih tarč.To je polikation, ki daje prednost njihovi interakciji z negativno nabitimi bakterijskimi membranami in zomerično zunanjo površino lipopolisaharida (LPS) z membranami sesalcev in ne s peptidoglikanom.Pri bakterijah je tudi membranski potencial bolj negativen kot pri celicah sesalcev, kar lahko poveča vezavo in translokacijo antibiotikov.Zadnji dejavnik je klinična napaka, da ima protivnetni citidin tudi učinek na eritrocite, medtem ko se zdi, da je omiganan manj hemolitik.Kot je navedeno zgoraj, se nabiti ostanki omiga-nana nahajajo blizu vsakega terminala, stran od osrednje hidrofobne regije peptida, skupni pozitivni naboj peptida pa se poveča s 4+ na 5+, kar je mogoče razložiti z zmanjšano hemolizo. , saj te spremembe niso ugodne za peptidom podobne snovi, povezane z zwitt-rionskimi membranami sesalcev.To potrjujejo rezultati Staubitza in drugih, kjer je osrednji fragment ohranjenega protivnetnega cetina v omigananu povezan z aktivnostjo, medtem ko se zdi, da končni fragment prilagaja specifičnost tarče.
Omiganan se uporablja za:
Omiganan je nov sintetični kationski protimikrobni peptid, ki se trenutno razvija za preprečevanje s katetrom povezanih okužb ter za zdravljenje aken in rozacee.V tej študiji smo ovrednotili učinkovitost lokalne uporabe omiganan gela na dveh modelih kožnih vsadkov (in vivo prašičja koža in in vivo koža morskega prašička).omiganan0 je bil preizkušen v modelu kolonizacije prašičje kože ex vivo. 1 do 2 % gelnega sredstva je pokazalo močan učinek, odvisen od odmerka, proti gram-pozitivnim in gram-negativnim bakterijam in kvasovkam, z največjimi učinki, opaženimi med 1 in 2 %.Med na meticilin odpornim in občutljivim Staphylococcus aureusom ni bilo bistvene razlike v aktivnosti, na aktivnost zdravila pa ni vplivala velikost inokuliranega predmeta.Omiganan1% gel je imel hitro protimikrobno delovanje z 2,7 log(10) zmanjšanjem enot, ki tvorijo kolonije Staphylococcus epidermolis/mesto po 1 h in 5,2 log(10) zmanjšanjem bičkov/mesto 24 ur po nanosu.Močno antibakterijsko in protiglivično delovanje gela Omiganan1% so potrdile druge študije na modelu kolonizacije delfinove kože.Če povzamemo, dokazano je, da imajo geli Omiganem hitre baktericidne in baktericidne učinke z jasnim od odmerka odvisnim učinkom na širok spekter infektivnih organizmov.Ti rezultati nadalje dokazujejo potencial zdravila kot lokalnega protimikrobnega sredstva.
Čas objave: 8. oktober 2023