Integrin ali integrin je heterodimerni transmembranski glikoproteinski receptor, ki posreduje pri adheziji in signalizaciji živalskih celic.Sestavljen je izα inβ podenote.Vključen je v optimizacijo različnih celičnih dejanj, vključno s celično migracijo, celično infiltracijo, celično in medcelično signalizacijo, celično adhezijo in procesi angiogeneze.Integrinαvβ3 je zdaj bolj raziskan.Pojav integrinaαvβ3 je tesno povezan z migracijo tumorja, angiogenezo, vnetjem in osteoporozo.Integrin je močno izražen v vseh tumorskih tkivih in membranah endotelijskih celic neovaskularizacije.Pojav integrina je tesno povezan z migracijo tumorja in angiogenezo.V zadnjih letih so znanstvene študije pokazale, da obstaja 11 integrinov, ki se lahko specifično vežejo na RGD peptid, ki so antagonistični peptidi za integrinske receptorje.
RGD peptid je razvrščen v linearni RGD peptid in RGD ciklični peptid.V primerjavi z linearnim peptidom RGD ima ciklični peptid RGD močnejšo združljivost z receptorji in specifičnost receptorjev.Sledijo pogosti tipi in metode sinteze cikličnega peptida RGD.
Pogosti tipi cikličnih peptidov RGD:
1. Ciklični peptidi, ki vsebujejo zaporedja RGD, ki jih tvorijo disulfidne vezi
2. Ciklični peptidi, ki vsebujejo zaporedja RGD, ki jih tvorijo amidne vezi
Sinteza cikličnega peptida RGD:
Uporabni model se nanaša na proces sinteze cikličnih peptidov RGD na področju tehnologije sinteze polipeptidov v trdni fazi.Nova metoda je izbrati 2-kloro-trifenilmetil kloridno smolo kot predpogojni nosilec, najprej povezati prvo karboksilno skupino stranske verige s posebno zaščitno skupino aminokisline D asparaginske kisline, nato povezati linearni peptid peptida sekvence RGD na smolo. in zadnja aminokislina za odstranitev zaščitne skupine FMOC brez piperidina.Naveden katalizator je bil dodan za odstranitev karboksilne zaščitne skupine stranske verige prve D asparaginske kisline neposredno iz smole, čemur je sledil dodatek piperidina za odstranitev amino zaščitne skupine FMOC končne aminokisline, čemur je sledil dodatek veziva da dehidrira in kondenzira karboksilno skupino in amino skupino, izpostavljeno z glave in konca linearnega peptida neposredno iz smole v obliki amidne vezi, da proizvede ciklični peptid.Končno se ciklični peptid izreže neposredno iz smole z raztopino za rezanje.
Čas objave: 24. aprila 2023