Ta članek na kratko opisuje tikotid in njegove farmakološke učinke

tekozaktidje sintetični 24-peptidni analog kortikotropina.Aminokislinsko zaporedje je identično 24 aminokislinam amino-terminala naravnega kortikotropina (človeškega, govejega in prašičjega) in ima enako fiziološko aktivnost kot naravni ACTH."Zanj je značilna odsotnost protitelesnih reakcij, na splošno brez resnih stranskih učinkov, in je še posebej primeren za bolnike, ki imajo alergijske reakcije ali so neučinkoviti na naravni prašičji kortikotropin."

Povzroča hiperplazijo nadledvične žleze, spodbuja izločanje adrenokortikalnih hormonov, zlasti (kortizola) in nekaterih mineralokortikoidov, kot je kortikosteron, spodbuja pa tudi izločanje androgenov, vendar s šibkejšim učinkom.

Ta članek na kratko opisuje tikotid in njegove farmakološke učinke

Na izločanje aldosterona je bilo malo vpliva.Razpolovna doba je 3 ure.Leta 2008 je FDA odobrila Tecokotide iz Novartisa za diagnozo adrenalne insuficience.Trenutno ga proučujejo na univerzi Randboud za zdravljenje idiopatske membranske nefropatije.

Diagram izdelka Ticacotide

Celotna metoda sinteze tekoče faze je metoda sinteze tikakotida.Ta metoda ima veliko korakov, dolg čas sinteze in zahteva drage katalizatorje in visokotlačno opremo, katere pomanjkljivosti so visoki stroški, veliko nečistoč, nevarnost delovanja in nizek izkoristek.Poročali so, da ima sinteza ena za drugo z uporabo strategije Z-zaščite, pri kateri se hidrogeniranje uporablja za odstranitev zaščitne baze v vsakem koraku, dolge korake, okorno delovanje, visoke stroške in nizek izkoristek.Serin je nagnjen k racemizaciji zaradi spajanja ena na ena med čiščenjem, ki ga je težko očistiti.

"Tako kot adrenokortikotropni hormon tudi tikotid stimulira izločanje kortikalnih hormonov (predvsem kortizola) iz skorje nadledvične žleze."Zato pri bolnikih s hudo adrenokortikalno disfunkcijo ni bilo učinka.

Tikokotid je sintetični polipeptid, sestavljen iz 24 aminokislin.Po strukturi je enak prvi do 24. aminokislini ACTH.Intravensko dajanje hitro poveča raven kortizola v krvi.Za vzdrževanje koncentracije kortizola v krvi je treba uporabiti neprekinjeno intravensko kapljanje.Pri intramuskularnem injiciranju je serumski kortizol dosegel vrh 1 uro po injiciranju.Po tem lahko povišan kortizol vzdržujemo približno 24 ur.


Čas objave: 11. julij 2023