Mehanizem delovanja
Encimi so beljakovine, ki katalizirajo kemične reakcije.Encim medsebojno deluje s substratom in ga pretvori v končni produkt.Inhibitorji se vežejo drug na drugega, da substratu preprečijo vstop v aktivno mesto encima in/ali preprečijo, da bi encim kataliziral reakcijo.Obstaja veliko vrst zaviralcev, ki vključujejo: nespecifične, ireverzibilne, reverzibilne – kompetitivne in nekonkurenčne.Reverzibilni inhibitorji se vežejo na encime z nekovalentnimi interakcijami (npr. hidrofobne interakcije, vodikove in ionske vezi).Nespecifični nadzorni ukrepi vključujejo sčasoma denaturacijo dela proteina encima in tako preprečitev vseh fizikalnih ali kemičnih reakcij.Specifični zaviralci delujejo na en sam encim.Večina strupov deluje v skladu s posebnimi nadzornimi encimi.Konkurenčni inhibitorji so vse spojine, ki so zelo podobne kemijski strukturi in molekularni geometriji reakcijskega substrata.Zaviralec lahko interagira z encimom na aktivnem mestu, vendar ne pride do reakcije.Nekompetitivni inhibitorji so snovi, ki medsebojno delujejo z encimi, vendar večinoma ne delujejo na aktivnem mestu.Neto namen nekonkurenčnega inhibitorja je spremeniti obliko encima in s tem vplivati na aktivno mesto, tako da substrat ne more več komunicirati z encimom, da bi reagiral.Nekompetitivni zaviralci so večinoma reverzibilni.Ireverzibilni inhibitorji tvorijo močne kovalentne vezi z encimi.Nekateri od teh inhibitorjev lahko delujejo na ali okoli aktivnega mesta.
uporaba
Encimi se komercialno pogosto uporabljajo na industrijskih področjih, kot so pomivalna, prehrambena in pivovarska industrija.Proteaze se uporabljajo v "mikrobnih" pralnih praških za pospešitev razgradnje beljakovin v umazaniji, kot so kri in jajca.Komercialna uporaba encimov vključuje, da so topni v vodi, zaradi česar jih je težko reciklirati, in da nekateri končni izdelki zavirajo aktivnost encimov (nadzor povratne informacije).
Molekule zdravil, številne molekule zdravil so v bistvu zaviralci encimov, zaviralce encimov zdravil pa pogosto zaznamuje njihova specifičnost in učinek.Visoka specifičnost in učinek sta pokazala, da so imela zdravila relativno malo stranskih učinkov in relativno nizko toksičnost.Zaviralce encimov najdemo v naravi ter jih načrtujemo in proizvajamo kot majhen del farmakologije in biokemije 6.
Naravni strupi so večinoma zaviralci encimov, ki so se razvili za zaščito dreves ali različnih živali pred plenilci.Ti naravni toksini vključujejo številne najbolj strupene spojine, kar so jih kdaj odkrili.
Čas objave: 25. aprila 2023