Ima pomembno vlogo v življenjskih procesih, fosforilira Tyrr, Ser, Thr, ki se nahajajo na peptidih.Fosforilirana aminokislina se običajno uporablja pri proizvodnji peptida fosforne kisline, ki se trenutno uporablja v posameznih fenil fosforiliranih aminokislinah.HBTU/fosforilirane aminokisline se običajno uporabljajo za povezovanje fosforiliranih aminokislin HOBt/DIEA metode, vendar peptid fosforne kisline izbere ta pristop napak, zlasti pri ustvarjenih veliko daljših peptidnih peptidih ali aminokislinskih fosfatih, povezovalna učinkovitost je nizka, nizka čistost končnega izdelka.Za ta fosfopeptid smo upoštevali selektivni pristop po fosforilaciji.Generacijski proces je selektivno odstranjevanje zaščitnih skupin stranske verige aminokislin, ki jih je treba označiti po sintezi peptida.Za Tyr lahko Thr reagira neposredno z uporabo aminokislin z nezaščitenimi stranskimi verigami.-Ser (trt), kvantitativno odstranjen v okolju 1 %TFA/DCM.
Fosforilacija z dvojnim benzen fosfitnim fosforamidom in štirimi dušikovimi atomi in fosforamidnimi tetrazolijevimi aktivnimi intermediati, povezanimi s hidroksi, nato pa pod oksidacijo kislinskega peroksida fosforilne tvorbe, popolna reakcija.
Trenutno obstajata dve glavni vrsti metode peptidne fosforilirane modifikacije:
(1) neposredna uvedba zmerno zajamčenih fosforiliranih aminokislin v polipeptidno sekvenco;
(2) po smoli, ki nastane na peptidnem zaporedju, do fosforilacije Ser, Tyr ali Thr hidroksila stranske verige.
1) bo zmerno zagotovilo, da fosforilirane aminokisline neposredno uvedejo peptidno zaporedje:
To pomeni, da bodo aminokisline, ki jih je treba fosforilirati, vnaprej fosforilirane in ustrezno zaščitene z uporabo (Thr, Ser ali Tyr), nato pa bo fosforilacija zožena na izbirno točko polipeptidnega indeksa na podlagi običajnega procesa generiranja SPPS. .Ta metoda je enostavna za uporabo, postala je glavna metoda fosforilirane modifikacije peptidnih podjetij.
2) po smoli, ustvarjeni na peptidnem zaporedju, do Ser hidroksi fosforilacije, Tyr ali Thr stranskih verig:
Fosforilacija dekoracije z uporabo fosforilacije ene kontrakcije v polipeptidno metodo, zaradi steričnih ovir, ki jih ustvarjajo velike skupine v dekoraciji stranske verige, je težko za fosforilacijo aminokislin skrčiti s peptidno verigo.V prihodnosti bo uvedba aminokislin težja, zlasti v dekoraciji, ki vsebuje več fosforilacijskih mest, generacija bo postala izjemno težka, končna sestava izdelka bo zapletena, težko ločljiva, izkoristek pa izredno nizek.
Če je torej fosforiliranih več mest v peptidni verigi, se lahko odločimo za ustvarjanje peptidnega zaporedja na smoli in ga nato fosforiliramo s stransko verigo hidroksilne skupine Ser, Tyr ali Thr: njegovo ustvarjanje v glavnem vključuje selektivno odstranitev zaščitna skupina stranske verige, ki zahteva prepoznavanje aminokislin po sintezi peptida.Za Tyr lahko Thr neposredno uporabi stranske verige aminokislin kot odgovor niso zaščitene.
Zaščitno bazo stranske verige 1 % TFA/DCM okolje je mogoče kvantitativno odstraniti.Ko izberemo to metodo, lahko fosforamiditni tetrazolijev aktivni intermediat ustvarimo z uporabo dibenzil fosforamidita in tetrazolija, vezanega na hidroksilno skupino, in nato oksidiramo, da tvorimo fosforilno skupino v okolju peroksikisline, da zaključimo reakcijo.
Čas objave: sep-08-2023